Лекарственные формы
таблетки покрытые пленочной оболочкой 400мг
Производители
Мерк и Ко. Инк, упаковано Мерк Шарп и Доум Б.В. (Соединенные Штаты Америки), Мерк Шарп и Доум Б.В., упаковано Ортат ЗАО (Нидерланды), МСД Интернэшнл ГмбХ (Сингапур Бранч)/Мерк Шарп и Доум Б.В./Ортат (Сингапур)
Группа
Противовирусные-анти-ВИЧ средства
Международное непатентованное название
Ралтегравир
Состав
1 таблетка содержит ралтегравир 400 мг
Упаковка
60 шт.
Фармакологическое действие
Исентресс - противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы - фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a , b и g , выражена незначительно.
Показания
Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.
Противопоказания
Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исентресс противопоказан при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Исентресс принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная доза - 1600 мг/сут. Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко - рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко - раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.
- Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.
- Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.
- Со стороны обмена веществ: редко - повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.
- Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко - токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.
- Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция, гинекомастия.
- Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.
- Дерматологические реакции: редко - приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.
- Прочие: редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.
На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.
Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов - таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.
При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.
Передозировка
Нет специфической информации относительно симптомовпередозировки препарата Исентресс. Клинический опыт показывает, что ралтегравиробладает широким терапевтическим диапазоном и вероятность токсическихпроявлений при передозировке очень низка.
В случае передозировки необходимо следовать стандартнымрекомендациям, таким как: удаление не всосавшегося препарата изжелудочно-кишечного тракта, наблюдение за показателями жизнедеятельности,включая ЭКГ, назначение симптоматической терапии.
Данных об эффективности диализа при передозировке препаратом Исентресс нет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
3 года.