Ламивудин является нуклеозидным ингибитором обратной транкриптазы. Это мощное противовирусное средство, которое применяется при терапии гепатита В и ВИЧ-инфекции.
Препарат стал использоваться с 1996 года. Отличается хорошей переносимостью, из-за чего Ламивудин часто включают в состав комбинированной терапии. Торговое название лекарства - Ламивудин.
Форма выпуска, состав
Ламивудин выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток белого цвета. Действующее вещество препарата - Lamivudine в дозировке 150 мг. Помимо этого, лекарство содержит вспомогательные компоненты, среди них:
- натрия карбоксиметилкрахмал;
- целлюлоза;
- лактозы моногидрат;
- магния стеарат.
Таблетки фасуют в упаковки по 20, 24, 30, 36, 40, 48, 50, 60, 75, 80, 90, 100 или 120 штук.
Вещество ламивудин также входит в состав сиропа для приема внутрь.
Фармакология
Ламивудин, попадая внутрь клетки, преобразуется в 5-трифосфат. Это вещество ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. В результате блокируется размножение вируса. Ламивудин успешно борется со штаммами, которые устойчивы в зидовудину. Комбинация этих препаратов замедляет резистентность вируса к последнему. Однако это относится к пациентам, которые ранее не лечились.
Также Ламивудин характеризуется более высоким терапевтическим индексом in vitro, чем зидовудин. Ламивудин слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга и обладает менее выраженным цитотоксическим воздействием на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клетки.
Ламивудин слабо воздействует на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.
Препарат эффективен против гепатита В. Это подтверждено исследованиями на животных.
Фармакокинетика
Ламивудин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность медикамента варьируется от 80 до 88%. Cmax наблюдается в плазме крови уже спустя 1 час после приема. Ламивудин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывание препарата с белками плазмы составляет 36%. Ламивудин метаболизируется методом фосфорилирования с образованием 5-трифостфата. Около 71% медикамента выводится с мочой в неизмененном состоянии.
Показания
Ламивудин назначают для терапии ВИЧ-инфекции у детей и взрослых. Также препарат эффективен при хроническом гепатите В у пациентов старше 16 лет. Производитель рекомендует принимать препарат совместно с другими противовирусными лекарствами.
Пациенту во время лечения следует пользоваться надежными средствами контрацепции, т.к. прием препарата не отменяет риск инфицирования партнера.
Помогает ли Ламивудин при коронавирусе (COVID-19)? Официальной информации по этому поводу пока нет.
Противопоказания
Ламивудин противопоказан детям младше 3 лет с массой тела менее 14 кг. Также препарат не назначают беременным и кормящим грудью женщинам. Помимо этого, лекарство нельзя принимать пациента при непереносимости компонентов, входящих в состав средства. Еще одно противопоказание - почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. С осторожностью можно принимать Ламивудин с клиренсом 30-50 мл/мин.
Инструкция по применению
Стандартная дозировка зависит от массы тела и возраста пациента:
- Дети с весом более 25 кг - 300 мг в день (т.е. по 2 таблетки).
- Пациенты с массой тела 20-25 кг - 75 мг утром и 150 мг вечером.
- Больные, чей вес составляет 10-14 кг, - 150 мг один раз в день.
Побочные эффекты
При приеме Ламивудина могут возникнуть следующие побочные реакции:
- чрезмерная утомляемость;
- головная боль;
- расстройство пищеварения;
- отсутствие аппетита.
Ламивудин при беременности и лактации
Во время беременности женщинам следует принимать Ламивудин только в том случае, если потенциальная польза превышает риск развития побочных реакций.
Если Ламивудин нужно принимать женщине в период лактации, кормление грудью стоит прекратить.
Производитель не указывает на тератогенное воздействие и изменения репродуктивной функции. Тем не менее принимать препарат при беременности и лактации нужно с особой осторожностью.
Прием препарата при нарушении работы печени и почек
При проблемах с печенью корректировать дозировку не нужно. Но с осторожностью нужно принимать Ламивудин при циррозе печени, возникшем из-за гепатита В. Даже после отмены Ламивудина есть риск обострения заболевания.
Пациентам с нарушением работы почек также рекомендуется принимать лекарство с осторожностью. Если клиренс креатинина составляет менее 50 мл/мин, нужна корректировка дозы.
Лечение детей
Действие Ламивудина на детей младше 3 лет не изучалось. При нарушении работы почек необходимо скорректировать дозировку.
Особые указания
Препарат Ламивудин не назначают совместно с зидовудином при нейтропении (число нетрофилов - менее 750/мкл) и анемии (гемоглобин менее 7,5/дл или 4,65 ммоль/л).
В некоторых случаях Ламивудин назначают совместно с Абакавиром. Такая комбинация довольно популярна. Иногда Ламивудин сочетают с тенофовиром.
Следует отменить примем препарата при возникновении тошноты, рвоты, болей в животе, повышении концентрации ферментов поджелудочной железы в крови. Продолжать лечение можно только после исключения возникновения панкреатита.
Во время лечения нужно помнить о вероятности развития вторичного заражения.
Аналоги
Чем заменить Ламивудин? К аналогам препарата относятся:
- Ламивудин Канон;
- Виролам;
- Зеффикс;
- Гептавир-150.
Это не полный список заменителей Ламивудина. Аналоги имеют схожий механизм действия, однако процессы производства медикаментов могут существенно отличаться. Поэтому применять другой препарат вместо назначенного Ламивудина можно только после согласования со специалистом. К тому же большинство лекарств против ВИЧ-инфекции и гепатита В продаются в аптеках только при предъявлении рецепта от врача.